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摘要:在过去的几十年中,人们对布鲁顿的酪氨酸激酶(BTK)及其针对性化合物的兴趣越来越大。BTK是B细胞受体(BCR)信号通路的下游介体,并影响B细胞增殖和分化。证明BTK在大多数血液学细胞上表达的证据导致了以下假设:BTK抑制剂(BTKI)(例如ibrutinib)可以有效治疗白血病和淋巴瘤。然而,越来越多的实验性和临床数据显示了BTK的重要性,不仅在B细胞恶性肿瘤中,而且在实体瘤中,例如乳腺癌,卵巢,结直肠癌和前列腺癌。此外,增强的BTK活性与自身免疫性疾病相关。这引起了以下假设:BTK抑制剂可以对类风湿关节炎(RA),全身性红斑红血病(SLE),多发性硬化症(MS),Sjögren's综合征(SS),过敏和哮喘进行治疗。在这篇评论文章中,我们总结了有关该激酶以及迄今为止开发的最先进的BTK抑制剂的最新发现,其临床应用主要在癌症和慢性炎性疾病患者中。

布鲁顿的酪氨酸激酶抑制剂(BTKIS)

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