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甘油醛-3-磷酸脱氢酶（GAPDH）是一种关键的糖酵解酶，在癌细胞的能量代谢中起着至关重要的作用，并已被认为是抗癌药物发展的宝贵目标。在一系列5个溶解的3-溴-4,5-二羟唑（BDHI）衍生物中，我们鉴定了螺旋形化合物11，它能够以更快的koning contens noverativitivity noveritivity与Koning conse nocents novers notive，它能够使重组的重组人共价抗反应率，而已知的酸性含量为potent hat of thangect hate hate hate hate of potenthg potenthg potec。计算研究证实，构象刚化对于稳定抑制剂与结合位点的相互作用至关重要，因此有利于随后的共价形成。对不同pH的固有弹头反应性的研究揭示了11种自由硫醇的反应性可忽略不计，强调了其与其他硫基团相对于HGAPDH的活化半胱氨酸有选择性反应的能力。化合物11在四种不同的胰腺癌细胞系中强烈降低了癌细胞的生长，其抗增生活性与HGAPDH的细胞内抑制良好相关。总体而言，我们的结果有资格11在Hibitor中具有有效的HGAPDH共价，具有中等的药物样反应性，可以进一步利用以发展抗癌药。
欧洲药物化学杂志
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