机构名称：
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摘要：我们提出了一种新的方法，用于鉴定磷酸化依赖性蛋白质 - 蛋白质相互作用结构域的抑制剂，其中酚片段在基于基于筛选的筛选之前通过硅o磷酸化进行了调整。从10369180库的数据库中，我们确定了85021天然产品衍生的nolic片段，这些片段实际上是O-磷酸化的，并在硅胶结合中筛选了STAT3 SH2域。九个筛选命中，其中八个显示了STAT3的体外抑制程度。在分析其选择性曲线后，将最有效的INBITOTIT开发到Stafia-1，这是第一个小摩尔分子，该小分子在近距离同源性STAT5B上优先抑制STAT家族成员Stat5a。基于Stafia-1的磷酸前药抑制了人类白血病细胞中STAT5B的STAT5A，这是通过小分子抑制作用的体外体外和网细胞抑制STAT5A的首次证明。
stafia-1：通过docking开发的STAT5A选择性抑制剂
主要关键词
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