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利什曼尼亚人是利什曼尼亚属动力质体寄生虫引起的被忽视的热带疾病的集合。当前的化学疗法受到严重限制，对新的反策划人的需求是迫切的重要性。溴结构域是表观遗传学读取器领域，它显示出有希望的癌症治疗潜力，并且还可能提出一个有吸引力的治疗寄生虫疾病的靶标。在这里，我们调查了Leishmania donovani溴dam虫因子5（LD BDF5）作为抗精神病药发现的靶标。LD BDF5包含N末端串联重复中的一对溴结构域（BD5.1和BD5.2）。我们通过X-Ray晶体学确定了Donovani BDF5的L. donovani BDF5的重组溴化局。使用组蛋白肽微阵列和荧光极化测定法，我们确定了LD BDF5溴结构域与源自组蛋白H2B和H4的乙酰化肽的结合相互作用。In orthogonal biophysical assays including thermal shift assays, fluorescence polarisation and NMR, we showed that BDF5 bromodomains bind to human bromodomain inhibitors SGC-CBP30, bromosporine and I- BRD9, moreover, SGC-CBP30 exhibited activity against Leishmania promastigotes in cell viability assays.这些发现体现了潜在的BDF5作为利什曼尼亚的药物靶标，并为未来开发针对这种表观遗传读取器蛋白的优化抗精神病化合物提供了基础。
溴结构域因子5作为抗精神病药的靶标
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