抗体药物偶联物是实体瘤和血液癌症中一类重要的抗癌药物。我们在此报告了首创抗体药物偶联物 MEN1309/OBT076 靶向 CD205 的抗肿瘤活性的临床前数据。该研究包括对大量细胞系进行临床前体外活性筛选(单一药物和联合药物),以及在体内模型上进行验证实验。通过组织微阵列上的免疫组织化学,首次发现 CD205 在淋巴瘤、白血病和多发性骨髓瘤中频繁表达。随后,MEN1309/OBT076 作为单一药物在 42 个 B 细胞淋巴瘤细胞系中表现出抗肿瘤活性,中位 IC 50 为 200 pM,在 42 个病例中的 25 个(59.5%)中诱导细胞凋亡。该活性似乎与其靶标表达高度相关。经过单药体内验证,该抗体药物偶联物与BCL2抑制剂维奈克拉和抗CD20单克隆抗体利妥昔单抗有协同作用。靶向CD205的首创抗体药物MEN1309/OBT076在淋巴瘤中表现出强大的临床前抗肿瘤活性,值得进一步研究其单药和联合用药效果。