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肿瘤微环境影响肿瘤细胞线粒体的结构和代谢功能,导致代谢活性改变,肿瘤细胞内活性氧(ROS)含量较正常细胞增加,胞内自由基产生增多,氧化途径激活。从实用角度看,开发针对线粒体的药物对治疗恶性肿瘤大有裨益,可以提高对特定细胞群的治疗选择性,减少对正常组织的毒性作用,改善联合治疗。线粒体靶向药物通常依赖小分子药物(如合成小分子药物、植物活性成分、线粒体抑制剂或自噬抑制剂等)、改良的线粒体递送系统药物(如亲脂性阳离子修饰或与其他分子结合形成靶向线粒体药物)和少量线粒体复合物抑制剂。本文将从三个主要领域回顾这些化合物:氧化磷酸化 (OXPHOS)、ROS 水平的变化以及内源性氧化和凋亡过程。

抑制氧化磷酸化并诱导细胞凋亡

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