抗HER2药物的发展一直是转移性乳腺癌管理中最有意义的进步之一,可显着改善生存结果。尽管抗HER2单克隆抗体有效,但仍需要进行同时化疗以最大化反应。抗体 - 药物结合物(ADC)是一类疗法,将抗原特异性抗体主链与有效的细胞毒性有效载荷相结合,从而改善了治疗指数。FDA批准了两个抗HER2 ADC,在HER2阳性乳腺癌中有不同的适应症。ado-trastuzumab emtansine(T-DM1)是第一类靶标ADC,最初于2013年批准了以前接受过曲妥珠单抗和紫杉烷的转移性患者的批准,该标签在2019年扩大了,包括对辅助疾病的辅助治疗疗养者和基于trastuabab的辅助患者。在2020年,Trastuzumab Deruxtecan(T-DXD)是第二次批准的ADC,适用于在转移环境中至少接受2行抗HER2治疗的患者。这两种药物的成功改变了HER2阳性乳腺癌的治疗,并促进了ADC发育领域。鉴于其先进的药物特性,下一代HER2靶向ADC具有超越传统HER2阳性乳腺癌的活跃,并且可能在低表达HER2或ERBB2突变的细胞中有效,开放了一系列新的可能的临床应用。持续的挑战包括提高目标特异性,优化毒性特征以及确定患者选择的生物标志物。这篇综述的目的是总结批准和实验性抗HER2 ADC的主要分子,临床和安全特征,从而将药物开发的当前和未来景观背景下背景。
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