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摘要：所有恶性肿瘤中约有20％携带RAS同工型中的突变。尽管如此，但符合治疗用途的靶向RAS的药物的缺乏效率。RAS的皮摩尔属性对于GTP而言，缺乏适合高级小分子结合的合适口袋，尽管进行了数十年的研究，但仍排除了有效的疗法。最近，KRAS-G12C的生化特性以及发现其“开关II口袋”的表征允许开发有效的突变特异性抑制剂。目前有7种KRAS-G12C抑制剂正在临床试验中，Sotorasib已成为第一个获得FDA批准的抑制剂。在这里，我们讨论了直接靶向RA的历史努力，并靶向RAS效应子信号传导的方法，包括克服单药靶向的局限性的组合。我们还回顾了KRAS-G12C抑制剂单药治疗的效率，然后进行临床前和临床证据，然后进行了旨在克服初级耐药性和延长反应持续性的组合疗法的例证。最后，我们培养了靶向非G12C突变同工型的新方法。
吸毒不可用：癌症靶向RAS的进步
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