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基于Huggins,Hodges和其他人的开创性工作,在过去的八十年中,已经确立了荷尔蒙疗法作为晚期前列腺癌(PC)的有效方法。然而,很快就显而易见的是,通过手术或医疗cast割雄激素剥夺治疗(ADT)使雄激素受体(AR)轴的抑制作用不足,并且由于肾上腺内和其他机制的肾上腺和肿瘤源源而不可避免地会出现临床耐药性。通过添加肾上腺靶向剂(氨基氯丁二酰亚胺,酮康唑)或AR拮抗剂(氟他胺,氟他胺,双氨酰胺,nilutamide,cyproterone)来增加ADT的早期努力,尽管他们确实表现出了一些有限的临床活动的证据。最近,四个新的雄激素受体信号抑制剂(ARSIS)成功进入了临床实践。具体而言,CYP17抑制剂乙酸替代剂和第二代AR拮抗剂(Enzalutamide,enzalutamide,apalutamide和darolutamide)为PC患者带来了OS益处,证实了在castatration-PC中重新激活的AR信号的重要性,并在耐药的PC中验证了ADS的概念,但在几个领域中均未进行过远面的途径,包括该领域的范围是不合时宜的,并且在范围内既不是在又有范围的,并且在范围内均不适用。雄激素阻断合并。过去十年来,朝着更全面的AR轴靶向稳步发展。现在提出了这个问题,我们是否已经实现了最大的AR轴抑制作用或仍然有改进的余地。这篇综述标志着ADT 80周年和成功的ARSIS 10周年纪念日检查了其当前的临床用途,并讨论了未来的方向,特别是组合方案,以最大程度地提高其疗效,延迟抵抗力的出现并改善患者结果。

雄激素受体信号抑制剂

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