摘要:人表皮生长因子受体2(HER2)是一种原始癌基因,在突变或过表达时,在肿瘤发生中起重要作用。在过去的20年中,HER2阳性乳腺癌的景观发生了巨大变化,随着FDA的批准量越来越多的剂(抗体,酪氨酸激酶抑制剂和抗体 - 药物 - 鸡蛋子)靶向HER2受体。HER2抑制也已被批准用于HER2阳性胃癌。 HER2在9%中扩增,并在3%的肺癌中突变。 从历史上看,曲妥珠单抗,pertuzumab和曲妥珠单抗emtansine的HER2靶标治疗未能证明生存益处。 曲妥珠单抗Deruxtecan(T-DXD)是一种具有四肽接头的新型抗体 - 药物蛋白粉,可提供拓扑异构酶I抑制剂,药物与抗体比为7〜8。 主动有效载荷的效力及其显着的旁观者效应,导致了显着的抗肿瘤活性。 命运 - 卢格01试验评估了HER2阳性非质量非小细胞肺癌(NSCLC)的T-DXD,并报告了HER2突变的NSCLC的无进展生存期为14个月,从而获得了FDA的突破性名称。 在这篇综述中,我们将讨论T-DXD的结构特征,药效学和药代动力学。 我们还将阐明T-DXD的临床前和正在进行的临床试验以及HER2阳性肺癌管理的未来方向。 关键字:T-DXD,DS8201,抗体药物结合,HER2HER2抑制也已被批准用于HER2阳性胃癌。HER2在9%中扩增,并在3%的肺癌中突变。从历史上看,曲妥珠单抗,pertuzumab和曲妥珠单抗emtansine的HER2靶标治疗未能证明生存益处。曲妥珠单抗Deruxtecan(T-DXD)是一种具有四肽接头的新型抗体 - 药物蛋白粉,可提供拓扑异构酶I抑制剂,药物与抗体比为7〜8。主动有效载荷的效力及其显着的旁观者效应,导致了显着的抗肿瘤活性。命运 - 卢格01试验评估了HER2阳性非质量非小细胞肺癌(NSCLC)的T-DXD,并报告了HER2突变的NSCLC的无进展生存期为14个月,从而获得了FDA的突破性名称。在这篇综述中,我们将讨论T-DXD的结构特征,药效学和药代动力学。我们还将阐明T-DXD的临床前和正在进行的临床试验以及HER2阳性肺癌管理的未来方向。关键字:T-DXD,DS8201,抗体药物结合,HER2