酶在介导活生物体的各种生化过程中起着至关重要的作用。它们以高效率和选择性催化特定的化学反应的能力使它们成为治疗干预的有吸引力的目标[1]。靶向酶作为药物靶标,近年来由于它们参与了各种疾病,包括癌症,代谢性疾病和传染病[2]。本综述概述了针对酶作为药物靶标领域的最新进步和未来观点。靶向酶背后的基本原理在于它们在关键生物学途径中的核心作用。酶参与基本过程,例如细胞信号,代谢和DNA复制,使其成为调节疾病相关过程的有吸引力的目标[3]。 通过特别抑制或调节关键酶的活性,可以破坏异常的生化途径并恢复正常的细胞功能[4]。 近年来在酶抑制剂的发现和发展方面取得了显着进步。 创新策略,包括基于结构的药物设计,虚拟筛查,高通量筛选和基于碎片的方法,已成为识别和优化选择性抑制酶活性的小分子的强大工具[5]。 这些方法可以设计有效和特定的酶抑制剂,为有效的治疗干预铺平了道路。 了解酶功能,调节和催化机制对于成功的药物靶向至关重要[6]。酶参与基本过程,例如细胞信号,代谢和DNA复制,使其成为调节疾病相关过程的有吸引力的目标[3]。通过特别抑制或调节关键酶的活性,可以破坏异常的生化途径并恢复正常的细胞功能[4]。近年来在酶抑制剂的发现和发展方面取得了显着进步。创新策略,包括基于结构的药物设计,虚拟筛查,高通量筛选和基于碎片的方法,已成为识别和优化选择性抑制酶活性的小分子的强大工具[5]。这些方法可以设计有效和特定的酶抑制剂,为有效的治疗干预铺平了道路。了解酶功能,调节和催化机制对于成功的药物靶向至关重要[6]。详细了解酶结构,活性位点体系结构和底物结合相互作用的知识为具有高亲和力和特异性抑制剂的设计提供了见解。此外,研究酶的动力学和动力学有助于阐明最佳策略来调节酶活性,从而指导有效的治疗干预措施的发展。在特定疾病环境中靶向酶抑制的应用已显示出很大的希望[7]。例如,靶向激酶在癌症治疗中已彻底改变了治疗方法,从而导致了非常成功的激酶抑制剂的发展。同样,蛋白酶抑制剂已被证明有效地对抗病毒感染,而靶向代谢酶为代谢性疾病提供了潜在的治疗方法[8]。然而,需要解决诸如耐药性和非靶向影响之类的挑战,以最大程度地提高靶向酶的疗法的临床益处[9]。个性化医学方法,考虑了个体的患者特征和遗传变异,在
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