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的肺癌患者、3% 的结直肠癌患者和 2% 的其他实体瘤患者 [1,2]。与其他突变的 KRAS 蛋白不同，KRAS G12C 已被证明在癌细胞内在其活性 GTP 结合状态和非活性 GDP 结合状态之间循环 [2]，从而为开发靶向治疗提供了基础 [2,3]。Sotorasib (LUMAKRAS™) 是一种 RAS GTPase 家族抑制剂，由安进公司开发，用于治疗伴有 KRAS G12C 突变的实体瘤。2019 年 6 月，美国 FDA 授予 Sotorasib 孤儿药资格，用于治疗 KRAS G12C 阳性的非小细胞肺癌 (NSCLC) 和结直肠癌 [4]。该药于 2020 年 12 月获得晚期或转移性 KRAS G12C 突变非小细胞肺癌的突破性治疗药物认定[ 5 ]，并于 2021 年 2 月获得优先审查[ 6 ]。2021 年 5 月 28 日，sotorasib 在美国首次获批，用于治疗经 FDA 批准的检测确定为 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性 NSCLC 成人患者，且该患者之前至少接受过一次全身治疗[ 7 , 8 ]。该适应症根据总体缓解率 (ORR) 和缓解持续时间 (DOR) 获得加速审批，其继续获批可能取决于确认性试验对临床益处的验证和描述[ 7 ]。sotorasib 的推荐剂量为每天口服一次 960 毫克（与食物同服或空腹服用均可），直至病情进展或出现不可接受的毒性。建议剂量减少水平如下：第一次减少至每天一次 480 毫克；第二次减少至每天一次 240 毫克。如果患者无法
Sotorasib：首次批准
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