机构名称：
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目的：将不同饱和度的 C18 脂肪酸（硬脂酸、油酸和亚油酸）与醋酸亮丙瑞林（LEU 醋酸盐）的羟基结合，并研究通过自组装纳米颗粒 (L18FNs) 的控制释放和增强渗透性。方法：用苯甲酰氯和 DMAP（4-二甲基氨基吡啶）进行 Yamaguchi 酯化，使脂肪酸与 LEU 的羟基结合。然后将这三种结合物分别命名为硬脂酸结合的 LEU、LSC、油酸结合的 LEU、LOC 和亚油酸结合的 LEU、LLC。使用制备型 HPLC (Prep-HPLC) 纯化结合物 (L18FCs)，并通过各种仪器分析进行鉴定。结果：评估了每种 L18FN 的电位、粒度和形态。 LSNs由于饱和脂肪链的疏水性较高,因此zeta电位值相对较低,粒径较大,而LLNs则表现出较高的zeta电位和较小的粒径。在人血浆中,LLC的降解速度最快,累积药物释放量最高。通过Franz扩散池实验分析了L18FNs的渗透性,证实了脂肪酸的饱和度影响LFNs的渗透性。纳米化后,由于粒径较大,LSNs的渗透性并没有显著提高,而LONs和LLNs的渗透性分别是LEU的1.56倍和1.85倍。结论:利用不同饱和度的脂肪酸结合肽类药物,可以通过自组装和物理化学性质的修饰,提供药物的多功能性。关键词：醋酸亮丙瑞林 羟基靶向结合 不同饱和度C18脂肪酸 脂肪酸结合亮丙瑞林 自组装纳米粒子 控制释放 增强渗透性
羟基靶向结合物及其自...
主要关键词
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