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乳腺癌仍然是女性中最常见的癌症，约占全球新病例的 25% 和癌症死亡率的 16%。1 乳腺癌是一种高度异质性的疾病，其特征是不同的免疫组织化学生物标志物、风险因素、临床结果和治疗反应。2 在临床分子亚型中，70-80% 为雌激素受体 α (ERα) 阳性，并且依赖于 ERα 信号传导来促进肿瘤的生长和进展。3 内分泌疗法是早期 ERα 阳性乳腺癌的标准治疗方法，其作用是抑制雌激素生物合成（例如芳香化酶抑制剂，AI）4 或与 ERα 竞争性结合（例如选择性 ER 调节剂，SERM）。5 然而，由于其部分 ERα 激动作用，长期使用先锋 SERM 他莫昔芬（1，图 1）治疗会促进子宫内膜癌和血栓栓塞性疾病。 6 第二代 SERM，包括雷洛昔芬 ( 3 ) 和拉索昔芬 ( 4 )，表现出子宫增生活性降低，但均未证明对晚期疾病有效。 7 此外，疾病复发和耐药性通常发生在多达 30-50% 的患者中，这限制了上述药物的使用，并对晚期转移性乳腺癌的最佳临床管理构成了重大挑战
SERD：靶向蛋白质降解的案例研究
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