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INN 由 WHO 的 INN 专家委员会分配给药物物质，以确保通过唯一名称进行识别。今后，Carna 将在即将发布的出版物和公开声明中使用研究药物 AS-1763 的 INN。关于 AS-1763 (docirbrutinib) AS-1763 是一种高选择性、口服生物利用度、野生型和突变型 BTK 的非共价抑制剂，用于治疗 CLL 和其他 B 细胞恶性肿瘤。包括依鲁替尼在内的共价 BTK 抑制剂是 B 细胞恶性肿瘤患者的主要治疗选择。然而，据报道，由于 BTK 中 481 位半胱氨酸残基被丝氨酸取代（C481S - 2 -突变），患者在治疗期间产生耐药性，从而降低了共价 BTK 抑制剂的疗效。此外，据报道，最近批准的非共价 BTK 抑制剂吡托布替尼出现了其他类型的耐药突变。 AS-1763 可有效抑制野生型和突变型 BTK，这强烈表明 AS-1763 将成为治疗具有野生型和抗性突变的 B 细胞恶性肿瘤患者的新治疗选择。Carna 正在推进 AS-1763 作为下一代 BTK 抑制剂的开发。AS-1763 的 1b 期研究正在美国进行，剂量扩展部分的给药于 2024 年 10 月开始。该研究的初步数据由德克萨斯大学 MD 安德森癌症中心白血病系医学博士 Nitin Jain 教授于 2024 年 6 月在欧洲血液学协会 (EHA) 2024 混合大会上公布，该研究负责人表示，该研究具有良好的安全性和 PK 特征以及有希望的疗效，适用于已接受过包括共价 BTK 抑制剂和 BCL2 抑制剂在内的全身疗法治疗的 CLL 患者。联系方式：企业规划部 Carna Biosciences, Inc. 电话：+81-78-302-7075 https://www.carnabio.com/english/
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