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机构名称:
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3.09.1 简介 204 3.09.1.1 Leloir 与非 Leloir GT 及其供体底物 204 3.09.1.2 基于序列的 CAZy 家族和 GT 的结构分类 205 3.09.1.3 GT 的机制 205 3.09.1.3.1 反转 GT 机制 205 3.09.1.3.2 保留 GT 机制 206 3.09.2 GT 活性的抑制 208 3.09.2.1 GT 抑制剂的类型 208 3.09.2.1.1 GT 底物类似物和过渡态类似物 208 3.09.2.1.2 GT 的糖基化抑制剂 211 3.09.2.1.3 天然产物作为 GT 抑制剂 212 3.09.2.1.4 结构多样的合成小分子作为 GT 抑制剂 214 3.09.2.2 识别 GT 抑制剂的高通量筛选策略 215 3.09.2.2.1 通过核苷酸释放测量 GT 活性的偶联酶测定 215 3.09.2.2.2 基于碳水化合物微阵列的 GT 测定 216 3.09.2.2.3 基于荧光偏振的 GT 测定 217 3.09.2.2.4 使用荧光团标记的糖供体直接荧光测定 GT 活性 219 3.09.2.2.5 糖苷酶依赖性荧光偶联 GT 测定 219 3.09.3 GT 活性工程 221 3.09.3.1 使用合理的蛋白质设计修改 GT 活性 221 3.09.3.1.1 GT 的定向诱变 221 3.09.3.1.2 域交换生成 GT 嵌合体 222 3.09.3.2 高通量筛选策略及其在发现和设计 GT 活性中的应用 225 3.09.3.2.1 用于天然产物 GT 定向进化的基于平板的荧光猝灭策略 225 3.09.3.2.2 通过 FACS 进行细胞内荧光捕获以筛选 GT 活性 225 3.09.3.2.3 在基于平板和颗粒的体外试验以及基于 FACS 的体内试验中利用聚糖结合蛋白筛选 GT 活性 227 3.09.4 结论 228 参考文献 228

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