概述 本文件介绍了 Enhertu (fam-trastuzumab deruxtecan-nxki) 的使用。Enhertu 是 HER2 靶向抗体和拓扑异构酶抑制剂偶联物,可选择性地将化疗药物递送至 HER2 过表达的肿瘤细胞。肿瘤细胞内的溶菌酶将药物内化并裂解成细胞内连接体,导致 DNA 损伤和细胞凋亡。乳腺癌是一种由恶性(癌性)细胞组成的肿瘤,这些细胞开始在乳房中生长,并可能扩散(转移)到周围组织和身体的其他部位(美国癌症协会,2016 年)。乳腺癌通常采用多种方式治疗,包括手术、放射疗法、化疗和激素疗法的组合(美国国家癌症研究所,2019 年)。肿瘤的临床和病理特征会影响治疗的预后和选择。其中之一包括人类表皮生长因子受体 2 基因 ERBB2,通常称为 HER2。该基因的其他名称包括 NEU、Her-2、HER-2/neu 和 c-erb B2。最初,HER2 基因是在冷冻乳腺肿瘤样本中检测到的。后来,HER2 基因的扩增与乳腺癌样本中蛋白质水平的过度表达相关。每年约有 255,000 名患者被诊断出患有浸润性乳腺癌,其中约五分之一的病例被归类为 HER-2 阳性。含有曲妥珠单抗和第二种非特异性细胞毒性药物的抗体-药物偶联物能够更具体地靶向 HER-2 癌细胞并发挥其抗肿瘤作用。Kadcyla 和 Enhertu 是目前市场上仅有的两种 HER2 靶向抗体-药物偶联物。Kadcyla 与微管蛋白抑制剂 emtansine 相关,而 Enhertu 与拓扑异构酶抑制剂 DXd 相关。FDA 批准的 Enhertu 适应症适用于治疗
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