摘要:WDR5是一种保守的核蛋白,可以在功能的表观遗传调节络合物和月光组装中脚手架,从募集MYC癌蛋白到染色质到促进有丝分裂的完整性。它也是抗癌疗法的高价值靶标,具有小分子WDR5抑制剂和降解器接受广泛的临床前评估。WDR5抑制剂最初被认为是表观遗传调节剂,提议通过逆转组蛋白H3赖氨酸4甲基化的致癌模式来抑制癌细胞,这一概念至今一直存在。此前提不承受当代检查,并确立了对WDR5抑制剂的机制和实用性的期望,而WDR5抑制剂可能永远无法满足。在这里,我们重点介绍了对WDR5抑制剂作为表观遗传调节剂的显着误解,并为其作为核糖体指向的抗癌治疗提供了统一的模型,该模型可以帮助理解这些药物的何时以及如何理解和利用这些药物的肿瘤抑制特性。
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