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在粘蛋白(如粘蛋白16(MUC16))上异常表达的聚糖与促进卵巢癌(OC)癌的生物学有关。在这里,我们研究了人源化抗体Huar9.6的疗法潜力,该抗体靶向完全糖基化和降糖基化的MUC16同工型。方法:通过结合实验,免疫-PET成像和OC小鼠模型的生物分布研究研究了诊断射线镜的体外和体内靶向[89 ZR] ZR-DFO-HUAR9.6。卵巢异种移植物用于确定治疗版本的安全性和效率,[177 lu] lu-chx-a 99-dtpa-huar9.6。结果:[89 ZR] Zr-DFO-HUAR9.6在体外摄取受体外的支持 - 确定的表达水平:OVCAR3和OVCAR4肿瘤的摄取量很高,OVCAR5肿瘤的摄取较低,并且在OVCAR8肿瘤中无摄取。因此,[177 lu] lu-chx-a 99 -dtpa-huar9.6在OVCAR3模型中显示出强大的抗肿瘤作用,并且与盐水对照相比,OVCAR3和OVCAR5模型中的总体存活率提高了。血液学毒性都是短暂的。结论:OC异种移植物的PET成像表明[89 ZR] Zr-DFO-HUAR9.6描述的MUC16表达水平与体外结果相关。此外,我们表明[177 lu] lu-chx-a 99 -dtpa-huar9.6在高度表达MUC16的肿瘤中表现出强烈的抗肿瘤作用。这些发现具有89个Zr-和177个标记的Huar9.6作为OC诊断和治疗的近态工具的巨大潜力。

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