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finerenone(kerendia)是矿物皮质激素受体(MR)的非甾体类,选择性拮抗剂,它被醛固酮和皮质醇激活,并调节基因转录。2 MR由三个功能域组成:N末端结构域; DNA结合域;和C末端配体结合结构域。3与MR结合的预烯酮会导致特定的受体配体复合物,该复合物阻断了与促炎和促纤维化介体表达有关的转录共激活剂的募集。2已证明可以抑制特定的纤维化心脏基因,这些心脏基因受埃铂和螺内酯的有效调节,从而在左心室中产生明显更强的抗纤维化作用。3冠酮目前正在临床发展中,用于治疗LVEF≥40%的成年人的心力衰竭。在第三阶段临床试验(Finearts-HF,NCT04435626)中,患者每天或匹配的安慰剂接受了10、20或40毫克固酮片剂的10、20或40毫克。1

卫生技术简报2024年5月

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