膜转运蛋白对药物处置,功效和安全性的影响现在已得到充分认可。自从国际运输商联盟的首次出版物以来,在了解转运蛋白的作用和功能以及在评估和预测转运蛋白介导的活性,毒性和药物 - 药物相互作用(DDIS)方面取得了重大进展。值得注意的进步包括对固有和外部因素对转运蛋白活性的影响的了解,基于生理的药代动力学建模在预测转运蛋白介导的药物介入中的应用,内源性生物标记物在评估转运蛋白介导的DDIS的鉴定以及SLC和ABC的Cryogen Electon Mircopy结构的确定。本文概述了这些关键发展,强调了未解决的问题,监管考虑和未来的方向。