机构名称：
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REV-ERB α (NR1D1) 是一种昼夜节律时钟成分，具有转录抑制功能。由于其在代谢基因的直接调节中的作用，REV-ERB α 被认为是细胞代谢与昼夜节律时钟的整合因子。因此，REV-ERB α 首次被提议作为治疗睡眠障碍和代谢综合征（例如血脂异常、高血糖和肥胖）的药物靶点。近年来的研究发现 REV-ERB α 在局部炎症性疾病、心力衰竭和癌症等病理条件下发挥着相当广泛的作用。此外，REV-ERB α 参与调节昼夜节律药物代谢，这对时间药理学具有重要意义。同时，近年来人们发现了一系列新的 REV-ERB α 配体，其中大多数在体内具有药理活性。在本文中，我们回顾了 REV-ERB α 在各类疾病中的调节作用并讨论了其潜在机制。我们还描述了新发现的配体和旧配体及其靶向潜力。尽管 REV-ERB α 配体在动物中的药理作用已得到充分证实（临床前研究），但将其转化为临床试验方面尚未取得进展。这意味着 REV-ERB α 配体的药物开发存在某些挑战。特别是，我们讨论了与药物安全性（或不良反应）和生物利用度相关的潜在挑战。对于新药开发，主张 REV-ERB α 应靶向治疗局部疾病，靶向药物应局部分布，避免对其他组织产生不良影响。
以 REV-ERBα 为靶点实现治疗目的
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