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近年来，耐多药病原体备受关注。因此，在形势失控之前，迫切需要新的抗真菌和抗菌药物靶点。内含肽是一种多肽，它不需要辅因子或外部能量就能从外显肽自我剪接，从而导致外显肽片段的连接。内含肽存在于许多生物体中，包括人类病原体，如结核分枝杆菌、新型隐球菌、格特隐球菌和烟曲霉。由于内含肽元素不存在于人类基因中，因此它们是开发抗真菌和抗生素的有吸引力的药物靶点。到目前为止，已经报道了一些内含肽剪接抑制剂。金属离子如 Zn 2+ 和 Cu 2+ 以及含铂化合物顺铂通过与活性位点半胱氨酸结合来抑制结核分枝杆菌和新型隐球菌中的内含肽剪接。发现小分子抑制剂 6G-318S 及其衍生物 6G-319S 可抑制新生隐球菌和格特隐球菌中的内含肽剪接，MIC 为纳摩尔浓度。内含肽还用于许多其他应用。内含肽可用于使用小分子激活细胞内的蛋白质。此外，分裂内含肽可用于在实验性基因治疗中传递大基因，并利用毒素-抗毒素系统杀死混合微生物群中的选定物种。此外，分裂内含肽用于合成环肽和开发细胞培养模型，以在生物安全级 (BSL) 2 设施中研究包括 SARS-CoV-2 在内的传染性病毒。这篇小型评论讨论了内含肽在药物发现和治疗研究中的最新研究进展。
内含肽作为药物靶点和治疗工具
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