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核酸拓扑异构酶(顶部)是一种进化保守的机制,可以解决DNA和RNA中拓扑问题,这在历史上一直是化学治疗靶标的。在临床试验中的趋势提高期间,我们确定了涉及顶级抑制剂的临床试验数量很高,促使我们进一步评估了这类治疗剂的当前状态。总共确定了233个具有最大抑制活性的独特分子。在这篇综述中,我们概述了临床药物开发的概述,强调了当前临床用途的进步,并讨论了新型药物以及正在开发的临床。多种细菌感染以及固体和血液学肿瘤代表了大部分临床认可的适应症。抗菌顶部抑制剂和蒽环类药物介导的心脏毒性的负ADR概况和耐药性是抗肿瘤上最高抑制剂中的心脏毒性,这是关注的主要点,但要进行持续的研究工作。正在进行的发展继续关注细菌感染和癌症。然而,在新型药物类别和以前发现的适应症(例如多形胶质母细胞瘤或艰难梭菌感染)方面有一定程度的多样化。临床前研究也表明了病毒,原生动物,寄生和真菌感染的潜力,并暗示了新型靶标TOP IIIβ的出现。由于出现了大量的实验性顶部抑制剂,我们预测了该领域的进一步增长和多样化。

拓扑异构酶抑制剂的最新发展

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