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价值主张大多数细胞毒性和靶向治疗方法都通过细胞凋亡的线粒体途径杀死细胞,这可能导致某些患者同类的获得化学耐药性和治疗失败。通过小分子筛选采取公正的方法已将HDAC6确定为耐凋亡的TNBC细胞中的新治疗靶标。这代表了从常规方法转向TNBC药物发现的范式转变,该发现主要或没有故意有效地在识别通过线粒体凋亡机制杀死的治疗剂迅速发展化学抗性。我们的代表性小分子铅化合物BAS-2(MW <300)是铅优化的有吸引力的候选者,并且正在进行医学化学计划,以实现临床前研究的进展。其他未发表的数据还表明,在神经退行性疾病中,BAS-2作为HDAC6靶向治疗的潜力。

高度选择性的抑制剂 - hdac6 for-for-...

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