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摘要:广泛表达的G蛋白偶联的丙蛋白酶受体(APJ)被两种生物活性内源性肽Apelin和Elabela(ELA)激活。已发现APELIN/ELA-APJ相关的途径参与了许多生理和病理心血管过程的调节。越来越多的研究正在加深APJ途径在限制高血压和心肌缺血中的作用,从而减少了心脏纤维化和不良组织的重塑,概述了APJ调节是预防心脏衰竭的潜在治疗靶标。然而,天然阿哌肽和elabela同工型的低血浆半衰期降低了其药理学应用的潜力。近年来,许多研究小组将注意力集中在研究APJ配体修改如何影响受体结构和动力学及其下游信号传导上。本评论总结了有关与APJ相关途径在心肌梗塞和高血压中的作用的新颖见解。此外,据报道,在设计合成化合物或能够充分激活Apelinergic途径的APJ配体的类似物或类似物方面的最新进展。确定如何外源调节APJ激活可能有助于概述对心脏疾病的有希望的治疗。

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