肽是自然界药房的重要组成部分,它们在多种信号通路中发挥着重要作用,充当着天然的生物信使。虽然大自然已经掌握了大肽和短肽的产生、应用和破坏的循环,以造福宿主生物体,但有机化学家和药物化学家凭借自己的能力和小步骤,在肽合成领域以及将其开发为治疗剂方面取得了重大进展。与它们的大分子(即蛋白质)相比,短肽具有多种优势,从易于合成到其物理化学性质。然而,治疗性肽在体内应用的真正挑战是克服其血浆利用率低和酶降解速度快的问题。本综述简要介绍了具有重要医学意义的短肽的相关领域以及将这些肽转化为治疗剂的最新进展。本文还介绍了用于克服肽分子某些固有局限性的重要努力和策略,从而促进其在临床阶段向获批药物的进展。
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