机构名称：
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ROTAC（蛋白水解靶向嵌合体），以下通常称为降解剂，是一种异双功能分子，能够诱导 E3 连接酶介导的泛素化并随后降解目标蛋白（目的蛋白或 POI）。其非常规的催化作用方式和相关优势使 PROTAC 成为一种新的治疗方式，引起了人们对药物发现的极大兴趣。1、2 PROTAC 除了能够靶向耐药癌症形式外，还具有针对无法用药的靶标的潜力，例如通常参与蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 的浅表面蛋白质，甚至支架蛋白，3、4 引起了制药/生物技术行业和学术界的兴趣。5、6 值得注意的是，PROTAC 具有大而灵活的结构，这在同时优化溶解度和细胞通透性方面带来了显著的挑战。具体而言，通过增强亲脂性来追求增加渗透性可能会导致溶解度和代谢稳定性降低。7、8
口服 PROTAC 药物的探索
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