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自从格列卫（伊马替尼）在临床上用于治疗癌症（20 世纪 90 年代）以来，靶向治疗的概念就越来越受欢迎。这种方法基于对特定疾病发病机制背后的生物学机制的基本了解，以及靶向灭活该机制以进行治疗的可能性。主要思想是这种靶向作用可以消除致病因素，同时最大程度地减少对完整细胞的损害。由于药物化学和相关学科的进步，临床医生拥有数十种靶向药物，目前有数百种化合物正在临床试验中。这些药物中的大多数靶向具有酶特性的蛋白质，例如蛋白激酶、表观遗传标记等。这些靶标的结构得到了详细研究，从而可以合成大型靶向化合物库并识别具有高抑制活性和选择性的先导化合物。非酶蛋白的失活更具挑战性。其中包括信号级联的重要元素、众多结构蛋白、
PROTAC：靶向药物策略。原理和局限性*
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