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摘要 为了满足对新型小分子疗法日益增长的需求，人们开发了许多化学和遗传工具来研究化合物的作用机制。由于蛋白质组范围的热位移分析能够近似化合物依赖的热稳定性变化，因此已成为这一工具库中的一种强大工具。最近的迭代大大提高了这些分析的整体效率，为以前所未有的速度筛选化合物提供了机会。利用这一进步，我们量化了超过一百万个热稳定性测量值，以响应多种治疗和工具化合物（活细胞中的 96 种化合物和裂解物中的 70 种化合物）。当查询整个数据集时，大约 80% 的化合物（具有可量化的靶标）会导致注释靶标的热稳定性发生显著变化。尽管化合物在实验室和/或临床中被广泛使用，但仍有大量证据表明脱靶作用。最后，细胞和裂解物检测的联合应用有助于对热稳定性的初级（直接配体结合）和次级（间接）变化进行分类。总体而言，这项研究通过提供对化合物作用机制的公正和可靠评估，突出了这些检测在药物开发过程中的价值。
药物作用机制的大规模表征……
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