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Bicycles® 是一种新型治疗剂：通过化学支架约束的双环肽，具有结构稳定性，因此具有与抗体相当的高亲和力和选择性。Bicycles 体积小（1.5-3 kDa），可快速渗透和渗出组织。Bicycles 是完全合成的，可通过简单结合形成双环毒素结合物，从而实现细胞毒性有效载荷的靶向递送。Ephrin 受体 A2 (EphA2) 是 Ephrin 受体家族细胞间连接蛋白的成员，在多种实体瘤中高度过表达，与预后不良有关。尽管该靶点具有价值，但针对 EphA2 (MEDI-547) 的抗体药物结合物的临床开发在出现严重不良事件（包括出血和肝毒性）后停止（Annunziata 等人，2013 年）。使用专有噬菌体展示肽技术鉴定了 EphA2 的自行车结合物，该技术由高度多样化的自行车噬菌体库组成，与可裂解的连接体和毒素结合形成自行车毒素结合物 (BTC)。BTC 体积小，与其他靶向细胞毒性方法（如抗体-药物结合物）相比具有显著优势，因为它具有快速渗出、更好的肿瘤渗透性和肾脏消除性。我们根据体内功效、耐受性和类药物特性，从 75 多个 BTC 中选出了候选 BTC BT5528。
BT5528，一种针对 EphA2 的自行车毒素结合物 (BTC)
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