SARS-CoV‐2 木瓜蛋白酶样非共价抑制剂......__

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SARS-CoV‐2 木瓜蛋白酶样非共价抑制剂......

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摘要：SARS-CoV-2 木瓜蛋白酶样蛋白酶 (PLpro) 对病毒处理和免疫反应破坏至关重要，是治疗急性 SARS-CoV-2 感染的一个有希望的靶点。迄今为止，尚无关于同时具有亚微摩尔效力和动物模型功效的 PLpro 抑制剂的报道。为了解决 PLpro 无特征活性位点的挑战，开发了一个包含 50 多种新类似物的非共价抑制剂库，通过调节 BL2 环和接合 BL2 沟来靶向 PLpro 活性位点。值得注意的是，化合物 42 和 10 表现出强的抗病毒作用，并进一步进行了药代动力学分析。特别是 10 表现出显着的肺蓄积，高达血浆暴露量的 12.9 倍，并且对小鼠 SARS-CoV-2 感染模型以及几种 SARS-CoV-2 变体有效。这些发现凸显了 10 作为体内化学探针在研究 SARS-CoV-2 感染中 PLpro 抑制作用的潜力。■ 简介

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