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表观遗传失调已在包括白血病在内的多种癌症中报道。尽管如此，表观遗传读取器帝帝型域在白血病进展和治疗中的作用仍未得到探索。在这里，我们进行了以Tudor结构域为中心的CRISPR屏幕，并确定了SGF29，SGF29是SAGA/ATAC乙酰基转移酶Com-plexes的组成部分，是H3K9乙酰化，核糖体基因表达和白血病的关键因素。为了促进药物开发，我们将CRISPR平铺扫描与复合对接和分子动力学模拟相结合，并提出了一种普遍适用的策略，称为CRISPR-SCAN辅助药物发现（CRISPR-SADD）。使用这种方法，我们确定了一种铅抑制剂，该铅抑制剂有选择地靶向SGF29的Tudor域并证明了针对白血病的功效。此外，我们建议我们研究中使用的结构遗传学方法可以广泛应用于从头药物发现的不同领域。
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