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摘要：细胞凋亡是一种高度保守的机制，可以清除不需要的细胞。线粒体凋亡由 B 细胞淋巴瘤 (BCL-2) 家族控制，包括抗凋亡和促凋亡蛋白。抗凋亡 BCL-2 成员 (BCL-2、MCL-1、BCL-X L ) 失调导致的细胞凋亡逃避是癌症的常见标志。为了将这种失调转变为脆弱性，研究人员开发了 BH3 类似物，这是一种通过干扰抗凋亡蛋白来恢复肿瘤细胞有效凋亡的小分子。其中，维奈克拉是一种强效的选择性 BCL-2 抑制剂，在成熟 B 细胞恶性肿瘤（包括慢性淋巴细胞白血病、套细胞淋巴瘤和多发性骨髓瘤）中表现出最强的临床活性。然而，最近描述了原发性和获得性耐药机制，并且必须考虑细胞遗传学异常、BCL-2 家族表达和体外药物测试等几个特征，以预测对 BH3 模拟物的敏感性并帮助识别能够产生反应的患者。克服对 BH3 模拟物的耐药性的医疗需求支持对创新组合策略的评估。目前正在评估包括 MCL-1 靶向 BH3 模拟物在内的新型药物，它们可能代表该领域的新治疗选择。本综述总结了有关维奈克拉和其他 BH3 模拟物治疗成熟 B 细胞恶性肿瘤的当前知识。
使用 BH3 类似物恢复成熟 B 细胞恶性肿瘤中的细胞凋亡
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