机构名称：
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最优的前体药物递送系统可避免过早的细胞外裂解并能够在肿瘤内选择性释放活性剂。许多肿瘤（尤其是胶质母细胞瘤）的共同特征是存在高度缺氧区域 8 ，其中平均氧含量可能低至约 2%，而正常组织中约为 7% 9 。目前，临床上使用 18 F-AZA 等药剂可观察到缺氧，而组织学上则通过吡莫硝唑 10,11 可观察到缺氧。这两种探针的共同点是包含硝基咪唑部分，该部分可在缺氧条件下通过硝基还原酶（NADH 脱氢酶）还原，从而露出活性剂 12 。在这里，我们首次证明了使用生物可还原的前体药物作为一种稳定、可调节的方法用于膦酸糖酵解抑制剂的靶向递送的可行性。
生物可还原的烯醇化酶前体药物抑制剂
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