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摘要：尽管具有毒性，DNA 烷化药物仍然是抗癌治疗的基石。传统观点认为，快速分裂的肿瘤细胞会使其更多的 DNA 处于暴露的单链状态，从而使这些快速分裂的细胞更容易受到烷化药物的影响。随着我们对 DNA 修复途径的理解日趋成熟，越来越清楚的是，受损的 DNA 修复（癌症的一个标志）在确定这些有毒药物的治疗窗口方面也发挥着作用。因此，尽管新的烷化基序不太可能在临床上取得进展，但这些药物的遗产是我们现在了解了针对 DNA 损伤修复途径的治疗潜力。在这里，我们回顾了烷化剂作为抗癌药物的历史，同时总结了共价 DNA 修饰的不同机制方法。我们还提供了几个案例研究，说明如何深入了解受损的 DNA 修复途径，为针对 DNA 损伤反应的有效且毒性较小的靶向药物铺平道路。
化学生物学和癌症中的 DNA 损伤剂
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