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异常表观遗传学已被认为是肿瘤进展的早期事件，尤其是赖氨酸异常的乙酰化，在肿瘤发生中已被理解。因此，它已成为抗癌药物开发的有吸引力的目标。但是，由于毒性和耐药性问题，HDAC抑制剂的成功有限。目前的研究涉及基于二烷酮的HDAC6和抗tubulin li Gands作为抗癌剂的设计和合成。类似物9和21中有两个表现出有效的抗增殖活性（IC 50，0.36 - 3.27 µm），对HDAC 6酶的高效力很高。化合物21对HDAC 6显示高选择性，而9个表现出低选择性。两种化合物还均显示了微管稳定效应和抗炎作用。具有抗炎作用的双重靶向抗癌药将来会更具吸引力的临床候选者。
生物有机和药物化学
主要关键词
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