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考虑到FLT3-ITD突变在急性髓样白血病（AML）发展中的重要作用，FLT3抑制剂的研究和发育具有显着的治疗潜力。在这项研究中，我们鉴定了一种新型的高效小分子抑制剂FLIN-4，通过基于结构的虚拟筛选靶向FLT3。值得注意的是，FLIN-4在激酶活性抑制测定中显示出异常的抑制作用，对FLT3具有有效的抑制作用（IC 50 = 1.07±0.04 nm）。这种效力显着优于已知阳性抑制剂中端素的效力，显示出抑制效力的27倍。分子动力学模拟确定了FLIN-4和FLT3之间的稳定相互作用。此外，细胞毒性测定表明FLIN-4对AML细胞系MV4- 11具有显着的抗增殖活性（IC 50 = 1.31±0.06 nm）。总体而言，这些数据表明，FLIN-4作为AML的潜在治疗候选者，对于进一步的研究和开发非常有价值。
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