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转移性乳腺癌验证了HER2是HER2特定抗体 - 药物缀合物(ADC)的靶标。尽管证明了其临床效率,但T-DM1中的某些固有特性使该化合物从靶向HER2-用ADC表达实体瘤的全部潜力。在这里,我们详细介绍了PF-06804103的发现,这是一种抗HER2 ADC,旨在与T-DM1相比具有扩大的治疗窗口。我们利用了经验性的共轭现场筛选活动来识别工程化的KK183C和K290C残基作为在体内ADC稳定性,效率和安全性的安全性和安全性的安全性 - 抗体比(DAR)ADC的安全性和安全性的安全性。pf-06804103不适合以下新颖的设计元素:(i)具有优化药效特性的新的Auristatin有效载荷,(ii)cleav-

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