肿瘤细胞对凋亡的耐磨性代表了对化学疗法的耐药性的主要机制。SMAC/暗黑破坏神的模拟物被证明是有效克服癌症可获得的抗凋亡的抗凋亡性,这是由于抗凋亡蛋白XIAP,CIAP1和CIAP2的过表达。在这项工作中,我们描述了一种能够选择性激活癌细胞凋亡的双靶点肽。该复合物由荧光周期性介孔有机硅纳米粒子组成,该纳米粒子携带SMAC/DIABLO的短序列与αVβ3 - 整合素配体结合。双重靶向肽@PMO在αVβ3阳性HELA细胞中相对于αVβ3阴性HT29细胞的毒性明显更高。@pmo在αVβ3阳性癌细胞中与奥沙利铂联合结合表现出协同作用,而XIAP过表达或整联蛋白β3沉默来克服其毒性。αVβ3阳性细胞成功摄取该分子,使@PMO有望重新敏感以对许多癌症类型的细胞凋亡。
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