基于化疗药物的长期单一疗法常常导致疗效不足、耐药性、转移和不良副作用等治疗限制。核酸与化疗药物联合、化疗联合、化疗与肿瘤免疫治疗联合等多种组合抗癌策略已被采用,有望克服这些局限性,但仍然存在一些潜在风险。如今,越来越多的研究表明植物化学物质的抗癌作用是通过直接调节癌细胞事件以及肿瘤微环境来介导的。具体而言,这些天然化合物表现出对癌细胞增殖、凋亡、癌细胞迁移和侵袭的抑制、对P-糖蛋白的抑制、减少血管化和激活肿瘤免疫抑制的作用。由于这些植物化学物质的毒性低且调节途径多样,化疗药物与天然化合物的结合可作为一种新的癌症治疗方法,以提高癌症治疗的效率并减少不良后果。为了最大限度地发挥小分子化疗药物和天然化合物的组合优势,已经开发出各种功能性纳米级药物递送系统,例如脂质体、主客体超分子、超分子、树枝状聚合物、胶束和无机系统,用于双重/多重药物共递送。这些共递送纳米药物可以改善药代动力学行为、肿瘤蓄积能力并实现肿瘤位点靶向递送。这样,可以通过多靶点治疗提高抗肿瘤效果并通过降低剂量减少副作用。在这里,我们介绍了植物化学物质与小分子抗癌药物相结合的协同抗癌结果及其相关机制。我们还重点阐述了纳米系统与药物共同输送协同提高抗癌效果的设计理念和作用机制。此外,还讨论了如何将这些见解转化为临床效益的挑战和前景。2022 年由 Elsevier BV 出版