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在本工作中,制定并评估含有氯氮平的粘膜粘附微球,以增加其在脑脊液中的生物利用度。氯氮平是BCS II类的抗精神病药,因此需要改善其在中枢神经系统中心的生物利用度)。为了使药物输送系统更安全,使用天然成分。筛选了各种天然聚合物和交联。淀粉是一种天然聚合物,用柠檬酸作为天然交联的交联。氯氮平加载的交联淀粉微球(CSM)成功开发了用于使用单个乳液交联方法靶向中枢神经系统的鼻内递送。使用准备的CSM进行了的体内粘膜粘附研究和体内大脑靶向研究。 使用淀粉作为天然聚合物实现了90%以上的粘膜粘附强度。 进行非各个分节分析以计算药代动力学参数。 使用HPLC分析,在血浆和CSF中分析了氯氮平浓度。 髓内给药时氯氮平的生物利用度增加了1.5倍。 药物靶向效率(DTE%)和药物靶向电位(DTP%)。 与氯氮平相比,CSM%DTE%DTE的增长率增加了2.4倍,而CSM%DTP的增长率为2.04倍。 体内研究显示,与口腔途径相比,与鼻途径相对的生物利用度增加。的体内粘膜粘附研究和体内大脑靶向研究。使用淀粉作为天然聚合物实现了90%以上的粘膜粘附强度。进行非各个分节分析以计算药代动力学参数。使用HPLC分析,在血浆和CSF中分析了氯氮平浓度。髓内给药时氯氮平的生物利用度增加了1.5倍。药物靶向效率(DTE%)和药物靶向电位(DTP%)。与氯氮平相比,CSM%DTE%DTE的增长率增加了2.4倍,而CSM%DTP的增长率为2.04倍。体内研究显示,与口腔途径相比,与鼻途径相对的生物利用度增加。鼻内途径通过超越了血脑屏障和肝第一通过效应,帮助脑脊液中达到了抗精神病药的显着治疗水平。

开发和评估氯氮平负载的粘膜微球

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