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venetoclax（venclyxto）是抗凋亡蛋白Bcl-2的有效的选择性抑制剂。在慢性淋巴细胞性白血病（CLL）和AML细胞中已证明了BCl-2的过表达，在该白血病（CLL）中介导肿瘤细胞的存活率，并与对化学疗法的抗性有关。venetoclax直接与Bcl-2的BH3结合凹槽结合，将含有促凋亡蛋白（如BIM）的BH3基序置换，以启动线粒体外膜透气（MOMP），caspase激活和程序性细胞死亡。在非临床研究中，Venetoclax证明了过表达Bcl-2的肿瘤细胞中的细胞毒性活性。2 Venetoclax除Azacitidine外，目前还在临床发育中，以治疗12岁及以上的急性髓样白血病（AML），他们将接受（或在过去60天内接受）同种异体干细胞移植。在第三阶段临床试验（NCT04161885）中，参与者每天接受口服Venetoclax，持续28天，并结合皮下（SC）或静脉内（IV）Azacytidine每天在每天的第1-5天每天28天周期的第1-5天，每天1-5天，最多可容纳6个环和最佳支撑型护理，每次24 cycles cycles cycles（每个周期）（每个周期）（每个周期）（28天）。1
卫生技术简报2024年5月
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