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靶向溶栓的想法可以追溯到近三十年前。Dewerchin 及其同事设计了一种由抗血小板抗体和单链尿激酶 (sc-uPA) 组成的生物共轭物，以在啮齿动物模型中证明概念（就血凝块溶解和出血时间而言）。5 20 世纪 90 年代末，Yang 及其同事开发了一种由电荷修饰的抗纤维蛋白抗体和 tPA 组成的两部分系统，它们通过静电相互作用连接在一起，这种相互作用可以通过鱼精蛋白（一种碱性肽）和临床肝素解毒剂来消除。6,7 后来，设计了一种由治疗剂量的肝素触发的靶向血小板的静电纳米复合物 8 ，使用来自纤维蛋白原 γ 链的 14 聚体肽序列，该序列对活化的血小板表面（糖蛋白 IIb/IIIa）具有高亲和力。 8,9 tPA 的前体药物类型中还加入了内源性触发剂，该触发剂可通过血栓附近的凝血酶梯度激活。10 此外，在过去十年中，人们对寻找一种结合靶向和释放机制的颗粒型纳米载体以递送溶栓剂的兴趣日益浓厚。Vyas 和同事设计了一种脂质体载体，脂质体表面有 RGD 肽，用于递送由血凝块剪切力触发的链激酶。11,12 超声触发纳米系统似乎很有前景：阳离子化明胶/tPA 复合物 13,14 和微泡。15 最后但并非最不重要的是，超顺磁性纳米颗粒也用于靶向递送溶栓剂。16
血栓溶解酶的靶向输送
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