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关于SYH2039 SYH2039是本集团利用人工智能驱动的小分子药物设计平台研发的临床阶段候选药物。该平台利用人工智能技术分析靶蛋白与化合物分子的结合模式,并对药物性质进行靶向优化,最终筛选出一种高活性、高选择性的小分子MAT2A抑制剂。SYH2039靶向具有MTAP缺失突变的实体瘤,据估计该突变存在于15%的所有癌症类型中,最常见的包括胶质母细胞瘤、胰腺癌和非小细胞肺癌。临床前研究表明,SYH2039可有效抑制非小细胞肺癌、神经胶质瘤、胃食管癌、胰腺癌和膀胱癌等多种癌症中MTAP缺陷的肿瘤细胞的生长,具有显著的体内外活性,以及​​良好的药代动力学(PK)特性和安全性,有望成为同类最佳肿瘤药物。 SYH2039可单独使用或与多种药物联合使用,包括第二代PRMT5抑制剂,以达到协同作用。SYH2039已在中国启动I期临床研究,初步数据显示其安全性良好、药代动力学特征良好,且药代动力学-药效标志物相关性良好。由于缺乏针对MTAP缺陷型肿瘤的有效靶向治疗,临床需求巨大,SYH2039具有良好的临床开发价值。

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