机构名称：
¥ 4.0
单击激活的针对癌症的激活的原始果可以通过局部捕获和激活Kui Wu 1*，Nathan A. Yee 2*，Sangeetha Srinivasan 2，Amir Mahmoodi 2，Amir Mahmoodi 2，Michael Zakhiarian 2，Michael M. Mejia M. Mejiam Roysim Royzen 1* Co firton Sunors Sunors，Sunors Sunors，Sunors Hasthim Sunors inship Sunors，增加了化学疗法的治疗潜力。 Ave.，LS-1136，纽约州奥尔巴尼市12222 2 Shasqi，Inc.，665 3 Rd St.，Suite 501，San Francisco，CA 94107摘要摘要目标癌症治疗的期望目标是实现高肿瘤特异性，具有最小的副作用。 尽管最近进步，但在实践中仍然很难实现，因为大多数方法都依赖于生物标志物或恶性组织和健康组织之间的生理差异，因此仅受益于需要治疗的一部分患者。 为了满足这种未满足的需求，我们引入了针对癌症（CAPAC）平台的点击激活的原始果，该平台能够在体内特定部位（即肿瘤）靶向激活药物。 与抗体（mAb，ADC）和其他靶向方法相比，作用机理基于体内点击化学，因此与肿瘤生物标志物表达或诸如酶活性，pH或氧气水平等因素无关。 该平台由在肿瘤部位注射的四嗪修饰的透明质酸钠基于透明质酸钠的生物聚合物，然后是一种或多种剂量的反式环辛（TCO） - 修饰的细胞毒性原毒性原始剂，并具有系统地给予减弱的活性。 使用了四种突出的细胞毒素（阿霉素，紫杉醇，依托泊酰胺和吉西他滨）的TCO修饰的原始果，突出了CAPAC平台的模块化。增加了化学疗法的治疗潜力。 Ave.，LS-1136，纽约州奥尔巴尼市12222 2 Shasqi，Inc.，665 3 Rd St.，Suite 501，San Francisco，CA 94107摘要摘要目标癌症治疗的期望目标是实现高肿瘤特异性，具有最小的副作用。尽管最近进步，但在实践中仍然很难实现，因为大多数方法都依赖于生物标志物或恶性组织和健康组织之间的生理差异，因此仅受益于需要治疗的一部分患者。为了满足这种未满足的需求，我们引入了针对癌症（CAPAC）平台的点击激活的原始果，该平台能够在体内特定部位（即肿瘤）靶向激活药物。与抗体（mAb，ADC）和其他靶向方法相比，作用机理基于体内点击化学，因此与肿瘤生物标志物表达或诸如酶活性，pH或氧气水平等因素无关。该平台由在肿瘤部位注射的四嗪修饰的透明质酸钠基于透明质酸钠的生物聚合物，然后是一种或多种剂量的反式环辛（TCO） - 修饰的细胞毒性原毒性原始剂，并具有系统地给予减弱的活性。使用了四种突出的细胞毒素（阿霉素，紫杉醇，依托泊酰胺和吉西他滨）的TCO修饰的原始果，突出了CAPAC平台的模块化。在四嗪和TCO之间的逆电子需求型alder反应中，生物聚合物在局部捕获了原始剂，然后直接在肿瘤部位转换为活性药物，从而克服了常规化学疗法的系统性限制或需要对传统靶向靶向治疗的特定生物标记物的需求。在体外评估细胞毒性，溶解度，稳定性和激活使阿霉素的原始糖sqp33成为了体内研究最有前途的候选者。在啮齿动物中的研究表明，单一注射四嗪改性的生物聚合物SQL70有效捕获SQP33原剂剂量的最大耐受剂量的常规阿霉素的最大耐受剂量，其全身性毒性大大降低。
点击激活的protodrugs-against-cancer-increase-the- ...
主要关键词
相关文件推荐
