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靶向药物输送纳米系统的开发是一个具有挑战性的问题,旨在高效地运输生物活性分子并在患病组织的微环境中实现位点特异性释放。几年来,我们一直对修饰抗癌药物和神经保护药物以获得自组装纳米粒子 (NP) 感兴趣,从而提高其治疗效率。尽管传统的基于载体的 NP 在癌症治疗领域已显示出卓越的进展和前景,但仍需要进一步改进。例如,这种基于载体的 NP 的载药量通常较低(通常 <10 wt%),这大大降低了药物在肿瘤内的有效积累和释放药物的治疗效率。 1 此外,与此同时,由于复杂的制备程序和过度的化学处理,大多数报道的纳米载体在药物上是惰性的,这些载体的应用引发了人们对其代谢、生物降解和潜在的长期毒性以及严重炎症的担忧。 2 正因为如此,自组装纳米粒子是开发 NPs 的一种非常理想的替代策略,它本身携带治疗分子,而不是使用其他惰性载体。事实上,它们具有:(1)高载药能力;(2)由于纳米结构由定制的单个分子共轭物形成,因此可以精确控制药物负载;(3)通过简单优化分子设计即可轻松调整 NPs 的物理化学特性;

叶酸功能化用于靶向自组装紫杉醇纳米粒子

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