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Capivasertib (TRUQAP) 是一种新型口服 AKT 抑制剂，靶向 PI3K/AKT/mTOR 通路以克服晚期乳腺癌的肿瘤耐药性。Capivasertib 具有独特的吡咯并嘧啶衍生物结构，是所有三种 AKT 亚型 (AKT1、AKT2 和 AKT3) 的强效 ATP 竞争性抑制剂。本文全面介绍了 capivasertib 的合成、作用机制、物理和化学性质以及临床前和临床疗效。研究了它相对于现有治疗方法的优势、可能的副作用以及在联合治疗中的预期用途。我们还研究了管理耐药性、优化 capivasertib 的治疗优势以及使用生物标志物选择最佳患者的未来可能途径。临床前研究表明 capivasertib 与内分泌疗法和抗 HER2 药物联合使用的潜力。 FDA 最近批准 TRUQAP 与 Faslodex 联合用于 2023 年 11 月治疗晚期 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，这突显了其临床重要性。关键词：Capivasertib、AKT 抑制剂、乳腺癌、TRUQAP 简介：医疗产品 capivasertib (AZD5363) 正在研究中。阿斯利康与 Astex Therapeutics 合作（以及与 Cancer Research Te chnology Limited 和癌症研究所的合作）发现了 capivasertib。(1)。capivasertib 的第一阶段 III 期研究显示其对晚期乳腺癌具有“显着”效果，是癌症研究领域的最新重大发现。(2)一种名为 capivasertib (AZD5363) 的新型选择性 ATP 竞争性泛 AKT 激酶抑制剂对 AKT1、AKT2 和 AKT3 异构体的作用类似。临床前试验表明，无论单独使用还是与抗 HER2 药物和内分泌疗法联合使用，Capivasertib 对乳腺癌细胞系均有效，特别是对具有 PIK3CA 或 MTOR 突变的肿瘤有效。（3）凭借良好的临床前耐受性、AKT 抑制剂般的药效学特性以及与已进入临床开发阶段的其他 AKT 抑制剂相比的独特特性，AZD5363 在竞争中脱颖而出。（4）TRUQAP 供口服，提供圆形 160 毫克和胶囊形 200 毫克剂量水平，为米色、薄膜包衣、双凸片。（5）该片剂还含有交联羧甲基纤维素钠、磷酸氢钙、硬脂酸镁和微晶纤维素。薄膜包衣含有以下非活性成分：共聚维酮、羟丙甲纤维素、氧化铁黑、氧化铁红、氧化铁黄、中链甘油三酯、聚葡萄糖、聚乙二醇 3350 和二氧化钛。（6）
Capivasertib：癌症治疗的突破性进展......
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