机构名称：
¥ 1.0
本研究文章介绍了香豆素 - 三唑 - chalcone的一系列新型混合类似物的合成，它们是潜在的生物活性剂，具有新型的抗癌治疗作用方式。这些化合物已通过醛醇冷凝和1,3-二极化的环加成合成，从而产生了结合了两个或多个药理的杂化杂环系统的产生。随后对合成化合物进行了筛查，以针对各种人类癌细胞系进行抗癌活性，包括A549（肺癌），HELA（子宫颈癌），PANC1（胰腺癌），HT1080（纤维肉瘤）和HEK293（HEK293）（人体伴侣肾细胞），体内。与其他化合物相比，与其他化合物相比，与其他化合物相比，与其他化合物相比，二硝基二硝基Chalcone 9a在3.1至7.02 µg/ml的范围内显示出明显的IC 50值。所有化合物9a-d对HEK-293细胞显示出更高的IC 50值，表明其对正常细胞的无毒性质。此外，在计算机方法中，已经采用了在MTT测定中针对分子靶标的活性化合物的功效。作者对蛋白质PI3K和AKT进行了对接研究，它们是胰腺癌，肺癌，宫颈癌和纤维肉瘤的常见靶向生物标志物，具有9A和一些已知的抑制剂。结果表明，化合物9a与Akt（–10.6）和PI3K（–10.3）具有良好的结合亲和力。然而，发现它对AKT更为特异性，因为其结合位点氨基酸相互作用与已知的AKT抑制剂相似。这些发现提供了证据表明，混合杂环系统可能对通过新颖的抗癌治疗方式开发潜在的生物活性剂有用。
新型抗癌食谱的综合杂种杂种作为潜在的Akt抑制剂
主要关键词
相关文件推荐
