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我们之前报道过,与膜联蛋白 A1 (ANXA1) N 端结合的 IF7 肽在静脉注射后可作为针对肿瘤血管的药物递送载体。为了增强 IF7 在体内的稳定性,我们使用代表 ANXA1 N 端的合成 D 肽作为靶标,进行了镜像肽噬菌体展示。然后,我们确定了肽序列,将其合成为 D 氨基酸,并将得到的肽命名为 dTIT7,我们显示它与 ANXA1 N 端结合。注射了近红外荧光 IRDye 偶联的 dTIT7 的小鼠脑肿瘤模型的全身成像显示大脑和肾脏中出现荧光信号。此外,口服 dTIT7/凝胶-达那霉素 (GA) 偶联物​​可抑制脑肿瘤的生长。我们进行了一项概念验证实验,表明 ANXA1 结合 D 肽可以开发为口服的肿瘤血管靶向治疗方法。

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